Dược lực học và dược động học của Rilutek 50mg
Dược lực học
Mặc dù cơ chế bệnh sinh của ALS (bệnh xơ cột bên teo cơ) không được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương) có vai trò gây chết tế bào trong căn bệnh này.
Riluzole được đề xuất để hoạt động bằng cách ức chế quá trình glutamate. Phương thức hoạt động không rõ ràng.
Dược động học
- Hấp thu: Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng / ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.
Tỷ lệ và mức độ hấp thu bị giảm khi dùng riluzole với các bữa ăn giàu chất béo (giảm C max là 44%, giảm AUC là 17%).
- Phân bố: Riluzole được phân bố rộng rãi khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân phối của riluzole là khoảng 245 ± 69 L (3,4 L / kg). Riluzole liên kết với protein khoảng 97% và nó liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và với lipoprotein.
- Chuyển hóa : Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy-riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng được glucurono liên kết thành O- và N-glucuronid.
- Thải trừ: Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
- [font=Roboto, sans-serif]Hướng dẫn sử dụng thuốc Rilutek 50mg
[/font]
Liều dùng
- 100mg/ ngày chia 2 lần cách nhau 12h (tức 2 viên/ ngày chia 2 lần cách nhau 12 tiếng), nên dùng trước ăn 1 tiếng hoặc sau ăn 2 tiếng (1,2,3)
Cách sử dụng
- Uống vào trước hoặc sau bữa ăn
- Không nhai hoặc bẻ mà nên nuốt trọn viên thuốc với nước
- Không nên tự ý tăng giảm liều mà cần theo sự chỉ định của bác sĩ
Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
- Phụ nữ có thai và cho con bú
- Bệnh gan hoặc transaminase ban đầu lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường