Dược động học- Hấp thu: Hoạt chất Tenofovir disoproxil fumarate ở dạng muối được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành chất có hoạt lực tenofovir. Sau 1 đến 2 giờ là thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Độ hấp thu phụ thuộc vào thực phẩm ví dụ như dùng bữa ăn giàu chất béo trong khi uống thuốc sẽ tăng sinh khả dụng của thuốc so với khi bình thường sinh khả dụng thuốc khoảng 25%.
- Phân phối: Thuốc được phân phối rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Nồng độ thuốc tự do trong cơ thể lớn vì sự liên kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
- Chuyển hóa: Tenofovir disoproxil fumarate được chuyển hóa bởi cathepsin A trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi và nhờ carboxylesterase-1 trong tế bào gan tạo thành tenofovir. Trong phòng thí nghiệm, muối Tenofovir disoproxil fumarate bị thủy phân trong các tế bào để tạo thành tenofovir (chất chuyển hóa chính), được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa hoạt động, tenofovir diphosphate.
- Thải trừ: 12-18 giờ là thời gian bán thải của thuốc. Quá trình bài tiết Tenofovir disoproxil fumarate <1% trong nước tiểu. Phần lớn bài tiết ở dạng sau chuyển hóa được bài tiết qua ống thận và cầu thận, hoặc loại bằng thẩm phân máu.
Công dụng – Chỉ định
- Thuốc Ricovir 300mg là thuốc ức chế mạnh enzym trong quá trình nhân lên và sao chép cúa vi-rút viêm gan B. Kì hãm sự nhân lên và phát triển ồ ạt các vi-rút dẫn tới không gây ra các triệu chứng bệnh về gan.
- Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm vi-rút HIV týp 1 ở người trưởng thành. Phòng ngừa lây nhiễm HIV ở người có nguy cơ lây nhiễm virus.
Những chú ý khi sử dụng thuốc Ricovir:
- Thuốc không sử dụng cho bệnh nhân xơ gan mất bù
Hướng dẫn sử dụng
Liều dùng
Liều dùng thuốc Ricovir phụ thuộc vào cân nặng, sức khỏe và độ tuổi của bệnh nhân. Liều dùng được sử dụng trên các bệnh vi-rút viêm gan và theo dõi chức năng gan theo sự chỉ định của bác sĩ. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân nhiễm vi-rút nhưng chưa bị xơ gan được đưa đề nghị:
- Đối với bệnh nhân nhiễm HIV và dự phòng nhiễm: Uống một viên, mỗi ngày một lần. Kết hợp thuốc kháng retro-virus khác.
- Đối với bệnh nhân Viêm gan siêu vi B mạn tính: Uống một viên, mỗi ngày một lần, sử dụng trong 48 tuần.
- Đối với Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
Cách dùng thuốc hiệu quả
- Sử dụng thuốc bằng đường uống, nên uống sau khi ăn no.
- Nếu quên liều trong 18 tiếng thì có thể bổ sung liều nhưng nếu gần với liều tiếp theo thì không uống 2 liều cùng một lúc tránh trường hợp quá liều.
Chống chỉ định
Thuốc Ricovir không được sử dụng trong những trường hợp nào?
- Không sử dụng thuốc Ricovir cho bệnh nhân mẫn cảm với thuốc
- Không sử dụng thuốc Ricovir cho bệnh nhân dị ứng hoạt chất hay bất kì thành phần tá dược.
- Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân mắc các bệnh thân giai đoạn cuối và xơ gan mất bù.
Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng thuốc Ricovir:
- Khi bắt buộc dùng thuốc Ricovir, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về tác dụng phụ bất thường hoặc tác dụng mạnh.
- Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra ở những người nhạy cảm.
- Thận trọng trên những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận và quá trình đào thải vì có độc tính trên thận.
- Duy trì được hoạt lực kháng virus tốt nhất bằng cách sử dụng thuốc đều đặn hàng ngày trong suốt quá trình điều trị, sử dụng đúng liều và đúng giờ.
- Tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng cushing có thể gặp khi dùng các thuốc kháng retro-virus.
- Chưa có chứng minh thuốc có bài tiết qua sữa mẹ và ảnh hưởng đến thai nhi nên cần phải cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng thuốc cho các phụ nữ mang thai và cho con bú.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Tương tác thuốc
- Thuốc Ricovir có tương tác với thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
- Thuốc Ricovir có tương tác cộng hợp với Thuốc ức chế proteaz HIV, Thuốc ức chế men sao chép ngược, các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimat.
- Thuốc Ricovir khi dùng chung với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, sự tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hóa xương, sự tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh.
Tác dụng phụ khi sử dụng
Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Ricovir là gì?
Các tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng thuốc Ricovir trên lâm sàng được thống kê chủ yếu rối loạn tiêu hóa và rối loạn thần kinh
- Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa, viêm tụy, phát ban da, giảm nồng độ phosphat huyết.
- Thường gặp: Chóng mặt, đau bụng, ho, đau lưng, mệt mỏi, buồn nôn, đau khớp, tiêu chảy và khó tiêu, ALT tăng, suy thận cấp, nhiễm acid lactic,…