Thuốc Iressa 250mg
ppnback1 > 08-16-2023, 03:04 AM
Thuốc Iressa 250mg là thuốc điều trị bệnh ung thư phổi loại không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở người lớn có yếu tố tăng trưởng biểu bì hoạt hóa đột biến, ở giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn. Thuốc Iressa 250mg thành phần có chứa 250mg Gefitinib, một yếu tố tác động chọn lọc lên các tế bào ung thư, thuốc cũng được ưu tiên lựa chọn trong các trường hợp ung thư đã từng dùng hóa trị liệu trước đây hoặc không thích hợp để hóa trị liệu.
[font=Roboto, sans-serif]Dược lực học và dược động học của thuốc Iressa 250mg[/font]
Dược lực học
- Ung thư phổi là sự phát triển quá mức và không thể kiểm soát ở một bên phổi hoặc cả hai phổi, đưa đến một tỉ lệ tử vong khá cao ở cả nam giới, cũng như nữ giới.
- Iressa với thành phần hoạt chất Gefitinib – một hoạt chất có tác dụng chọc lọc lên một loại protein là Tyrosin kinase (protein gửi tín hiệu kích thích tăng sinh tế bào). Gefitinib sẽ ức chế protein này, dẫn đến làm ngăn chặn việc gửi tín hiệu kích thích tăng trưởng tế bào ung thư. Từ đó, ngăn cản được tiến triển của bệnh.
Dược động học
- Hấp thu: Gefitinib hấp thu tương đối chậm, đạt đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 3-7 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình ở những bệnh nhân ung thư tham gia thử nghiệm nghiên cứu là 59%. Thuốc không bị thức ăn làm thay đổi nồng độ hoạt chất đáng kể khi uống.
- Phân bố: Thể tích phân bố trung bình vào các mô khá lớn, đạt 1400 lít ở trạng thái hằng định. Thuốc gắn protein huyết thanh cao, đạt 90% gắn với albumin và alpha1-acid glycoprotein huyết thanh.
- Chuyển hóa: Hệ thống isozym P450 gồm có CYP3A4 và CYP2D6 là enzym chính của gan tham gia chuyển hóa Gefitinib. Chất chuyển hóa chính là O-desmethyl gefitinib có hoạt tính kém 14 lần Gefitinib và không có ý nghĩa trên điều trị lâm sàng. Có 5 chất chuyển hóa được tìm thấy ở phân và 8 chất chuyển hóa khác tìm thấy trong huyết tương của máu.
Vai trò của CYP2D6 có ý nghĩa quan trọng trong chuyển hóa thuốc của người bệnh. Đối với bệnh nhân thiếu CYP2D6 sẽ làm nồng độ thuốc và thời gian thuốc tồn tại trong máu cao hơn ở những người bình thường. Cần lưu ý những phản ứng liên quan đến nồng độ và liều thuốc ngoài ý muốn xuất hiện ở những bệnh nhân này khi dùng Iressa.
- Thải trừ: Các chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua phân, qua thận ít hơn 4% liều dùng. Trong huyết tương, tốc độ thanh thải khoảng 500ml/phút và thời gian bán thải ở bệnh nhân ung thư trung bình là 41 giờ.