Dược lực học và dược động học của thuốc Imurel 50mg
Dược lực học
Azathioprine là một chất chuyển hóa có cấu trúc purin có tác dụng chủ yếu là ức chế miễn dịch, hoạt động dựa trên cơ chế liên kết vào acid nucleic, dẫn đến gẫy nhiễm sắc thể, làm acid nucleic dịch sai mã, gây ra sai lệch tổng hợp protein. Thuốc có thể cản trời chuyển hóa tế bào, ức chế gián phân, ức chế tổng hợp protein, RNA, DNA.
Trên bệnh nhân ghép thận, azathioprine ức chế phản ứng quá mẫn kiểu trung gian tế bào và gây cản trở tạo kháng thể, do đó thuốc được chỉ định là một biện pháp bổ trợ để ngăn ngừa thải ghép của cơ thể.
Cơ chế tác dụng của azathioprin trong viêm khớp dạng thấp và các bệnh tự miễn khác còn chưa biết rõ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế miễn dịch.
Dược động học
- Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong máu 1 – 2 giờ sau khi uống.
- Chuyển hóa: Azathioprin bị chuyển hóa nhanh thành mercaptopurin và chỉ còn một phần nhỏ là azathioprin. Cả hai chất này liên kết vừa phải với protein huyết tương (30%) và có thể thẩm tách được. Nồng độ huyết tương của azathioprin và mercaptopurin không tương quan nhiều với hiệu quả điều trị vì mức độ và hiệu quả lâm sàng tương quan với nồng độ nucleotid thiopurin trong mô hơn là trong huyết tương. Cả azathioprin và mercaptopurin được chuyển hóa tiếp chủ yếu ở gan nhờ enzym xanthin oxydase và ở hồng cầu.
- Thải trừ: Thuốc và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ azathioprin và mercaptopurin đào thải nguyên vẹn (1 – 2%). Sau 8h thì cả azathioprin và mercaptopurin không còn thấy trong nước tiểu.
Công dụng – Chỉ định của thuốc Imurel 50mg
Công dụng – Chỉ định
Để phòng ngừa sự thải bỏ mô ghép ở người được ghép có thể dùng đơn độc hoặc thường phối hợp với corticosteroid. Tác dụng điều trị chỉ thấy rõ sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng, vì vậy cần phối hợp để giảm liều của mỗi thuốc và do đó giảm độc tính.
Dùng riêng rẽ hoặc thường phối hợp với corticosteroid và các phương pháp khác cho các bệnh sau:
- Viêm khớp dạng thấp nặng
- Lupus ban đỏ lan tỏa
- Viêm da cơ, viêm đa cơ, viêm gan mạn hoạt động tự miễn
- Bệnh pemphigut thông thường (pemphigus vulgaris)
- Viêm nút quanh động mạch
- Thiếu máu tiêu huyết tự miễn, xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát
- Ðối với viêm khớp dạng thấp tiến triển, methotrexat thường cho kết quả tốt hơn nếu xét về hiệu quả/độc tính.